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电子游戏在线游戏:抗组胺药在临床上已经发展了半个多世纪

时间:2021/4/14 13:13:27  作者:  来源:  浏览:6  评论:0
内容摘要:何远征介绍说,抗组胺药在临床上已经发展了半个多世纪,并已用于治疗过敏性疾病。缺点是第一代抗组胺药具有较高的血脑屏障通透性和较低的受体选择性,很容易引起嗜睡和口干等问题。第二代和第三代抗组胺药,例如西替利嗪,氯雷替丁,非索非那定等,尽管它们可以显着降低脑通透性,但它们对受体的亲和力...
何远征介绍说,抗组胺药在临床上已经发展了半个多世纪,并已用于治疗过敏性疾病。缺点是第一代抗组胺药具有较高的血脑屏障通透性和较低的受体选择性,很容易引起嗜睡和口干等问题。第二代和第三代抗组胺药,例如西替利嗪,氯雷替丁,非索非那定等,尽管它们可以显着降低脑通透性,但它们对受体的亲和力低并且具有心脏毒性。

目前,最成功的抗组胺药主要是带有碱性氨基的大分子,与组胺的咪唑环和乙胺侧链有很大的不同,这些大分子的抗组胺阻滞了该基团。胺受体1信号转导的机制仍然存在。一个未解之谜。在国家自然科学基金等项目的支持下,何远征的研究小组使用冷冻电子显微镜清楚地“概述”了人类组胺受体1和Gq蛋白的复杂结构。该结构表明,组胺通过与跨膜结构域3和跨膜结构域6的关键残基相互作用,激活了受体,挤压了细胞外部的结合袋,打开了细胞内部的腔,并募集了Gq蛋白。相反,抗组胺药利用它们的大基团将跨膜结构域3和跨膜结构域6推开,扩大配体结合口袋,并形成“挤压活化,膨胀失活”模型。详细的结构分析为设计更有效且副作用较小的新抗组胺药提供了重要线索。

据报道,在过去的十年中,低温电子显微镜已经成为分析大分子结构的最有力工具。在上述重大成就中,何远征的研究小组在国内外首次使用冷冻电子显微镜准确“描绘”了人组胺受体复合物(1 / Gq)的结构,使研究人员可以清楚地观察到小分子结合在蛋白质的活性口袋中,从而扩大了冷冻电子显微镜的应用范围和研究深度。 

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